2018年5月24日下午，中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所“藥學(xué)前沿承嘏講壇”第十三講在承嘏廳舉行。中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所馬大為研究員應(yīng)邀作了題為“藥物分子發(fā)展中的化學(xué)創(chuàng)新--合理設(shè)計(jì)與偶然發(fā)現(xiàn)”的專題報(bào)告。上海藥物所所長(zhǎng)蔣華良院士主持報(bào)告會(huì)，藥物所百余位科研人員和研究生參加了本次報(bào)告。

　　馬大為研究員長(zhǎng)期從事復(fù)雜天然產(chǎn)物及藥物分子的全合成、有機(jī)合成方法學(xué)、化學(xué)生物學(xué)等研究。為紀(jì)念藥物所創(chuàng)始人趙承嘏先生，他首先簡(jiǎn)要介紹了兩項(xiàng)基于趙老先生發(fā)現(xiàn)的具有重要生物活性的生物堿全合成工作，并介紹了在前人研究基礎(chǔ)上大大簡(jiǎn)化合成步驟從而找到更為經(jīng)濟(jì)高效的合成路徑。隨后，他詳細(xì)介紹了三項(xiàng)代表性的研究成果，其系統(tǒng)發(fā)展了目前制藥工業(yè)界已得到廣泛應(yīng)用的碘化亞銅/氨基酸催化的Ullmann型偶聯(lián)反應(yīng)；通過(guò)與生物學(xué)家合作，利用C-H活化反應(yīng)開(kāi)發(fā)了用于治療神經(jīng)退行性疾病的細(xì)胞壞死抑制劑IN-104和用于治療非小細(xì)胞肺癌的新型EGFR抑制劑ES-072的合成路徑，這兩個(gè)候選新藥目前均已進(jìn)入臨床研究；此外，他還發(fā)展了有機(jī)小分子催化的氨基硝基烯參與的不對(duì)稱Michael加成反應(yīng)，并以此為關(guān)鍵步驟開(kāi)發(fā)了抗流感藥達(dá)菲和扎那米韋的高效合成路線。

　　馬大為研究員強(qiáng)調(diào)，化學(xué)是一門創(chuàng)造新物質(zhì)、發(fā)展新過(guò)程、發(fā)現(xiàn)新規(guī)律的學(xué)科，而藥物化學(xué)作為創(chuàng)造具有生物功能的新物質(zhì)、有機(jī)化學(xué)發(fā)展新合成過(guò)程的學(xué)科，兩者密不可分、相輔相成，應(yīng)該很好地結(jié)合起來(lái)，基于精準(zhǔn)問(wèn)題導(dǎo)向開(kāi)展研究工作。

　　報(bào)告結(jié)束后，馬大為研究員和與會(huì)人員就相關(guān)展開(kāi)了熱烈而深入的探討。蔣華良所長(zhǎng)代表藥物所向他贈(zèng)送了講壇紀(jì)念證書。

　　馬大為研究員現(xiàn)任中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所研究員、副所長(zhǎng)，美國(guó)化學(xué)會(huì)Journal of Organic Chemistry 副主編。曾先后擔(dān)任Organic Synthesis、J.Med.Chem.、Chem.Med.Chem等多個(gè)國(guó)際期刊的編委職務(wù)；1997年，獲國(guó)家杰出青年科學(xué)基金；2018年獲美國(guó)化學(xué)會(huì)Arthur C. Cope學(xué)者獎(jiǎng)，是中國(guó)研究機(jī)構(gòu)中第一位獲此殊榮的科學(xué)家。

馬大為研究員作主題報(bào)告